تاريخچه:

داروي Imipenem/Cilastatin براي اولين بار توسط كمپاني Merck با نام تجاري Primaxin® وارد بازار دارويي گرديد.

بعد از كمپاني Merck كمپاني هاي Hospira و Acs Dobfar موفق به اخذ FDA Approval براي اين دارو شدند.

دسته دارويي:

Imipenem/Cilastatin از دسته آنتي بيوتيكهاي Penem بوده و زير مجموعه Carbapenem هاست.

 

موارد مصرف:

اين دارو در درمان عفونت هاي هوازي و بي هوازي ناشي از باكتري هاي گرم مثبت و منفي حساس به آن شامل عفونت هاي داخل شكم، استخوان ومفاصل، پوست و بافت نرم، مجاري ادراري و صفراوي، پنوموني به دنبال بستري شدن در بيمارستان و سپتي سمي در بيماران مبتلا به ضعف سيستم ايمني مصرف مي شود.

مكانيسم اثر:

اين دارو يك بتالاكتام كارباپنم است كه تفاوت آنها با پني سيلين ها در وجود كربن اشباع به جاي گوگرد در حلقه ۵ ضلعي مولكول است. مكانيسم اثر اين دارو شبيه پني سيلين هاست و طيف اثر آن وسيع مي باشد.

Imipenem-01

Imipenem Monohydrate

Imipenem-02

Cilastatin Sodium

ایمی‌پنم مانع سنتز دیوارۀ سلولی باکتری ‌می‌شود. طیف فعالیت ضد‌میکروبی این دارو شامل اغلب باکتری‌های گرم‌مثبت، گرم‌منفی و بی‌هوازی شامل استافیلوکوک، استرپتوکوک، ایشرشیاکولی، کلبسیلا، پروتئوس، انتروباکتر، پسودوموناس آئروژینوزا و گونۀ باکتریوئیدها، کلستریدیوم دیفیسیل و سایر گونه‌های پسودوموناس است.

سیلاستاتین مانع فعالیت آنزیم دی‌پپتیداز (که باعث غیرفعال شدن ایمی‌پنم ‌می‌شود) می‌گردد.

فارماكوكينتيك:

دفع اين دارو عمدتاً كليوي است. بخشي از دارو در كليه ها توسط آنزيم دهيدروپپتيداز I به متابوليت هاي غير فعال و نفروتوكسيك تبديل مي شود. از اين رو، اين دارو همواره با سيلاستاتين كه مهار كننده آنزيم هيدروپپتيداز I است، مصرف مي شود كه اين موجب افزايش غلظت دارو در كليه و ادرار مي گردد اما تاثيري بر غلظت پلاسمايي دارو ندارد. نيمه عمر هر دو تركيب حدود يك ساعت است. فراهمي زيستي دارو پس از تزريق عضلاني حدود ۷۵ درصد است.

موارد منع مصرف:

در صورت وجود سابقه حساسيت مفرط به ساير آنتي بيوتيك هاي بتالاكتام اين دارو نبايد مصرف شود.

هشدارها: ايمي پنم در بيماران مبتلا به عيب كار كليه بايد با احتياط فراوان مصرف شود.

عوارض جانبي: از آنجا كه ايمي پنم همواره با سيلاستاتين مصرف مي شود، عوارض جانبي گزارش شده مربوط به مخلوط دو تركيب مي باشد. عوارض گزارش شده براي ايمي پنم مشابه عوارض ساير آنتي بيوتيك هاي بتالاكتام است كه شامل واكنش هاي حساسيت مفرط، عوارض گوارشي، عفونت هاي ناشي از ارگانيسم هاي مقاوم (از جمله كوليت پسودوممبران)، عوارض عصبي و عوارض پوستي  مي باشند.

تداخل هاي دارويي:

در صورت مصرف همزمان گانسيكلووير با تركيب ايمي پنم- سيلاستاتين احتمال بروز تشنج وجود دارد.

نكات قابل توصيه:

تغيير رنگ ادرار به قرمز، بويژه در كودكان پس از مصرف اين دارو گزارش شده است.

قرمزي، درد و ترومبوفلبيت در محل تزريق ممكن است بروز كند.

مقدار مصرف:

بزرگسالان: از راه تزريق عميق عضلاني ۷۰۰-۵۰۰ ميلي گرم هر ۱۲ ساعت، از راه انفوزيون وريدي g/day 2-1 در ۴-۳ دوز منقسم، كه اين مقدار براي عفونت هاي ناشي از باكتري هاي كمتر حساس mg/kg/day 50 تا حداكثر g/day 4 در ۴-۳ دوز منقسم افزايش مي يابد و براي پيشگيري از عفونت هاي پس از عمل جراحي ابتدا ۱ گرم در شروع عمل كه ۳ ساعت بعد تكرار مي شود و در جراحي هاي پر مخاطره (مانند جراحي كولوركتال) مقدار ۵۰۰ ميلي گرم ۸ و ۱۶ ساعت پس از شروع عمل بصورت انفوزيون وريدي مصرف مي شود.

كودكان: در كودكان با سن ۳ماه و بيشتر بصورت انفوزيون وريدي مقدار mg/kg/day 60 (تا حداكثر g/day 2) در چهار دوز منقسم مصرف مي شود. مقدار مصرف در كودكان با وزن بيش از ۴۰ كيلوگرم مشابه بزرگسالان است.

اشكال دارويي:

Powder For Injection: Imipenem (as Monohydrate) 250mg + Cilastatin (as Sodium) 250mg

Powder For Injection: Imipenem (as Monohydrate) 500mg + Cilastatin (as Sodium) 500mg

Powder For Injection: Imipenem (as Monohydrate) 750mg + Cilastatin (as Sodium) 750mg

شركت داروسازي آفاشيمي در مرداد ماه ۱۳۹۲ داروي Imipenem/Cilastatin را با دو دوز ۲۵۰ و ۵۰۰ ميلي گرم روي خط توليد برد. ماده اوليه اين دارو از كمپاني J.W. كره تامين گرديد كه يكي از بهترين توليد كنندگان اين ماده اوليه است. با ارائه كليه مدارك مربوط به ساخت و آناليز اين محصول به سازمان غذا و دارو، پروانه ساخت و مجوز توزيع آن صادر گرديد. اين محصول صرفا بيمارستاني است و در داروخانه هاي عمومي توزيع نمي گردد. اميد است عرضه اين دارو به بازار دارويي كشور گامي در جهت بهبود سلامت جامعه باشد.