آفامدرول® متیل پردنیزولون
یک داروی کورتیکواستروئید است که برای درمان التهابات و بیماریهای خود ایمنی مورد استفاده قرار میگیرد. معمولا پزشکان آمپول پردنیزولون استات (Methylprednisolone Acetate) را برای آرتریت روماتوئید، آسم، اختلالات خونی یا مغز استخوان، واکنشهای آلرژیک شدید، بیماریهای پوستی و چشمی، مشکلات کلیوی، لوپوس، کولیت اولسراتیو و بیماریهای مرتبط با سیستم ایمنی بدن تجویز میکنند.
methylprednisolone 500 mg
اين دارو با عبور از غشاء سلولي به گيرنده هاي خود در سيتوپلاسم متصل شده و كمپلكس دارو –گيرنده وارد هسته سلولي مي شود. اين كمپلكس با اتصال به نواحي خاصي از DNA موجب تحريك روند رونويسي mRNA و بدنبال آن ساخت آنزيم هايي مي گردد كه در نهايت مسئول اثرات سيستميك كورتيكواستروئيدها مي باشند. كورتيكواستروئيدها با جلوگيري از تجمع سلول هاي التهابي در ناحيه التهاب، مهار فاگوسيتوز و آزاد شدن آنزيم هاي مسئول در التهاب و مهار ساخت و آزاد شدن واسطه هاي شيميايي التهاب اثرات ضدالتهابي خود را اعمال مي كنند.
متابولیسم: کبدی؛ CYP450:سوبسترای ۳A4
متيل پردنيزولون بطور عمده در كبد و مقاديري نيز در كليه و بافت ها به متابلوليت هاي غير فعال تبديل مي شود.
دفع:ادرار
نیمهعمر:بیولوژیک ۱۸تا۳۶ساعت
مشخصات کلی تداخلات:
– سوبسترای ۱۱- بتا- هیدروکسی استروئید دهیدروژناز تیپ ۱
– سوبسترای CYP3A4
– اثر بر نتایج تست تشخیصی هورمون رشد
– افزایش خطر خونریزی یا آسیب به مخاط دستگاه گوارش
– تشدید هایپرگلایسمی
– تشدید اثرات افزاینده فشارخون
– تشدید هیپوکالمی
– تشدید اثرات سرکوبکننده سیستم ایمنی
– کاهش آستانه تشنج
تداخلات رده X (پرهیز):
آلدسلوکین، ب.ث.ژ (تزریق در مثانه)، کلادریبین، کانیواپتان، دسموپرسین، دیسولفیرام، ایندیوم ۱۱۱ کاپرومب پندتید، ماسیمورلین،متوتریمپرازین، میفامورتید، میفپریستون، روکسولیتینیب(موضعی)، ناتالیزومب، پیمکرولیموس، تاکرولیموس (موضعی)، تالیموژنلاهرپارپوک، ترتوموتاید، اپاداکتینیب، سکنیدازول، واکسنهای زنده
تداخلات ماژور:
داروهای NSAIDs،آلدسلوکین، آمتولمتین، فلورکینولونها، بمیپارین،بوپروپیون، کولین سالیسیلات، کلونیگزین،کوبیسیستات،کوپر سالیسیلات، دیفلونیسال، دیپایرون،دروکسیکام، اتودولاک،
، اتوفنامات، فلبیناک، فپرادینول، فپرازون، فلوفنامیک اسید، فلومکوئین،ماسیمورلین، منیزیم سالیسیلات، مکلوفنامات،مورنیفلومات، نابومتون، نادروپارین،
نیفلومیک اسید، نیمسولاید، نیرماترلویر، اوکساپروزین، اکسیفنبوتازون، فنیلبوتازون، پروگلومتاسین، پروپیفنازون،پروکوازون، ریتوناویر، سالیسیلیکاسید، سالسالات، سارگراموستیم، سجسترون، سدیم سالیسیلات،سولفوسالیسیلیکاسید، سولینداک، تلاپرویر، تولمتین، وریکونازول
تداخلات متوسط:
آسنوکومارول، استیل سالیسیکوماسیدوم، واکسن آدنوویروس زنده، آلکورونیوم، گلیسیریزین، واکسن آنتراکسادزوربد، اپرپیتانت، آسپرین، آتازاناویر، آتراکوریوم، آرانوفین، کاربامازپین، واکسنهای زنده، سیزاتراکوریوم،کلاریترومایسین، سیکلوسپورین، دالفوپریستین، دیکومارول، دیلتیازم، دیپتاسیم گلیسیریزات، دوکساکوریوم،اکیناسه، اریترومایسین، فلوئیندیون، فوساپرپیتانت، فوسفنیتوئین، گالامین، گلیسرول فنیلبوتیرات، واکسن هپاتیتآ، واکسن هموفیلوس ب، گلیسیریزا گلابرا، گلیسیریزیک اسید، هگزافلورنیوم، ایندیناویر، انواع واکسن آنفولانزا،انفلوئنزیوم، انسولین(انواع)، لیکوریک(انواع ریشه، عصاره و…)، لورازیدون، واکسن مننگوکوک، ما هوآنگ،متوکورین، متوکورین، میبفرادیل، میواکوریوم، نفازودون، نلفیناویر، پانکورونیوم، واکسن های پنوموکوک، واکسنهاری، باربیتوراتها، فنیتویین، پیپکورونیوم، واکسن پولیوویروس، پریمیدون، کوئینوپریستین، ریفامپین،روکورونیوم بروماید، سایبوکو-تو، ساکیناویر، تلسترومایسین، تستوسترون، توکسوئید تتانوس، ترتینوئین،توبوکورارین، وکورونیوم، وارفارین، واکسن تب زرد
کاهش اثرات داروها توسط متیل پردنیزولون:
آلدسلوکین، داروهای ضد دیابت، آکسیکابتاژن سیلوسل، ب.ث.ژ (تزریق در مثانه)، کلسیتریول (سیستمیک)، تست پوستی کوکسیکوئیدایمیت، کورتیکورلین، کوزینتروپین، انواع واکسن کووید۱۹، گالیوم۶۸دوتاتات، آنالوگ هورمون رشد، سیکلوسپورین (سیستمیک)،هیالورونیداز، ایندیوم ۱۱۱ کاپرومب پندتید، واکسنهای آنفولانزا، لوتتیوم۱۷۷دوتاتات، ایزونیازید، ماسیمورلین، میفامورتید، نیوولومب،واکسنهاری، پیدوتیمود، سالیسیلات ها، سیپولوسل-تی، سوماتروپین، تاکرولیموس (موضعی)، ترتوموتید، تیزاجنلکلوسل، داروهای اختلالچرخه اوره، واکسن ها (زنده)، واکسن ها (غیرفعال)
کاهش اثرات متیل پردنیزولون توسط داروها:
آنتیاسیدها، عوامل کمپلکس ساز اسیدهای صفراوی، القاکنندههای CYP3A4 (متوسط و قوی)، دابرافنیب، دفراسیروکس، اکیناسه،انزالوتامید، اردافتینیب، ایووسیدنیب، میفپریستون، میتوتان، ساریلومب، سیلتوکسیمب، توسیلیزومب، آنالوگ هورمون رشد
افزایش اثرات داروها توسط متیل پردنیزولون:
آبرسیتینیب، مهارکنندههای استیل کولین استراز، آمفوتریسین بی، آندروژن ها، باریستینیب، فرآوردههای ب ث ژ، کلادریبین،سیکلوسپورین (سیستمیک)، دفراسیروکس، دسیرودین، دسموپرسین، اینبیلیزومب، اوکرلیزومب، اوفاتومومب، پلیمتیلمتاکریلات،فکسینیدازول، فینگولیمود، لفلونامید، دیورتیک های لوپ، ناتالیزومب، نیکوراندیل، داروهای ضدالتهاب غیراستروئیدی (غیراختصاصی واختصاصی COX2)، کینولون ها، ریتودرین، سارگراموستیم، سوکسینیل کولین، تاکرولیموس موضعی، تالیموژن لاهرپارپوک، سیپونیمود،دیورتیک های تیازیدی و شبه تیازیدی، توفاسیتینیب، اپاداکتینیب، واکسن ها (زنده)، آنتاگونیست های ویتامین کا
افزایش اثرات متیل پردنیزولون توسط داروها:
اپرپیتانت، کلادریبین، کلوفازیمین، کانیواپتان، سیکلوسپورین(سیستمیک)، مهارکنندههای CYP3A4 (متوسط و قوی)، دنوزومب،دیلتیازم، دوولیزیب، اردافتینیب، مشتقات استروژن، فوس اپرپیتانت، فوس نوتپیتانت، فوزیدیک اسید (سیستمیک)، فکسینیدازول،لیکوریک، ایدلالیزیب، اینداکاترول، لاروترکتینیب، میفپریستون، نوتپیتانت، داروهای مسدودکننده عصبی – عضلانی (غیر دپلاریزه)،اوکرلیزومب، پالبوسیکلیب، پیمکرولیموس، روفلومیلاست، سالیسیلات ها، سیمپرویر، استریپنتول، تاکرولیموس (موضعی)، تراستوزومب ،مدولاتور گیرندههای S1P، ضدالتهابهای غیر استروئیدی موضعی
آفامدرول® متیل پردنیزولون
پودر جهت تهیه محلول تزریقی عضلانی یا وریدی ۵۰۰ میلی گرم
این دارو برای بیماری فعلی شما تجویز شده است لذا از مصرف آن در موارد مشابه یا توصیه مصرف آن به دیگران خودداری نمایید.
راهنمایی های عمومی:
قبل از مصرف این دارو در موارد زیر با پزشک خود مشورت نمایید:
در صورت حساسیت به این دارو یا داروهای کورتیکواستروئید دیگر مانند هیدروکورتیزون و … یا هر نوع ماده دیگر از قبیل مواد غذایی، محافظ، رنگ ها و غیره.
در صورت ابتلا به عفونت قارچی گسترده که درمان نشده است.
در صورت سابقه واکسیناسیون به تازگی.
در صورت ابتلا به مالاریا، سکته یا ترومای مغزی، آبله مرغان، سرخک، هرپس، افسردگی، دیابت، تشنج، گلوکوم، تاری دید، مشکلات قلبی، پرفشاری خون، کم کاری یا پرکاری تیروئید، زخم معده، کولیت اولسراتیو، مشکلات کبدی یا کلیوی، ضعف یا درد عضلات، میاستنی گراو، استئوپورز، انواع سرطان، توبرکلوزیس، بیماری کوشینگ، پانکراتیت حاد.
در صورت مصرف داروهای: استازولامید، سیکلوفسفامید، ضد انعقاد ها نظیر وارفارین، آنتی کولین استرازها نظیر نئوستیگمین، آنتی بیوتیک ها، داروهای ضد دیابت، اپرپیتانت، داروهای کاهنده ی فشار خون، آسپرین، باربیتورات ها، کاربامازپین، فنی توئین، سیکلوسپورین، دیگوکسین، دیلتیازم، ضد ویروس ها، ضد قارچ ها، داروهای ضد بارداری، دیورتیک ها و انواع واکسن ها.
مصرف در بارداری و شیردهی:
متیل پردنیزولون در دوران بارداری و شیردهی نباید مصرف شود مگر با نظر پزشک متخصص.
هشدارها:
مصرف متیل پردنیزولون در درمان شوک سپتیک منع مصرف دارد.
در صورت بروز علائم حساسیت نظیر علائم پوستی، آنژیوادم، آنافیلاکسی و … مصرف دارو قطع شود.
این دارو تنها به صورت عضلانی، وریدی مستقیم یا انفوزیون کاربرد دارد.
متیل پردنیزولون در عفونت های قارچی سیستمیک و عفونت های درمان نشده منع مصرف دارد.
متیل پردنیزولون در صدمات مغزی نباید استفاده شود.
درمان طولانی مدت با کورتیکواستروئید ها می تواند ریسک استئوپورز و میوپاتی را افزایش دهد.
کلیرانس متیل پردنیزولون در کم کاری تیروئید کاهش و در پرکاری تیروئید افزایش می یابد، لذا در این افراد باید تنظیم دوز صورت گیرد.
افرادی که تحت درمان با متیل پردنیزولون هستند باید از ارتباط با افرادی که مبتلا به آبله مرغان، سرخک یا سایر بیماری عفونی هستند، اجتناب کنند.
مصرف طولانی مدت متیل پردنیزولون ریسک ابتلا به گلوکوم و آب مروارید را افزایش می دهد.
تزریق مداوم متیل پردنیزولون می تواند سبب آتروفی عضلات محل تزریق شود.
درمان با دوز بالای متیل پردنیزولون می تواند سبب افزایش فشار خون، احتباس آب و نمک، دفع پتاسیم و کلسیم شود؛ لذا مصرف نمک در این افراد می بایست محدود شده و از مکمل های پتاسیم و کلسیم استفاده گردد.
دوز بالای متیل پردنیزولون (در درمان مولتیپل اسکلروزیس ۱ گرم روزانه استفاده می شود) می تواند سبب نارسایی کبدی شود.
دوز های بالا ریسک عفونت های راجعه را افزایش می دهد.
مقدار مصرف دارو:
مقدار مصرف دارو را پزشک معالج برای هر بیمار تعیین می نماید. اما مقدار معمول مصرف دارو به شرح ذیل می باشد.
بزرگسالان:
سرکوب التهاب یا درمان واکنش های آلژیک: ۱۰ تا ۵۰۰ میلی گرم به صورت عضلانی، آهسته وریدی یا انفوزیون وریدی.
درمان رد پیوند: تا ۱ گرم به مدت ۳ روز به صورت انفوزیون وریدی.
سالمندان: دوز مانند بزرگسالان بوده و باید از نظر عوارض توسط پزشک کنترل شود.
کودکان: در نوزادان و کودکان می تواند سبب کاهش رشد برگشت ناپذیر شود، به همین دلیل مصرف متیل پردنیزولون در کودکان می بایست محدود شود.
نحوه آماده سازی و رقیق سازی دارو:
محلول جهت تزریق عضلانی یا وریدی: جهت آماده سازی، محتویات ویال را در ۸ میلی لیتر آب سترون قابل تزریق حل نموده و به صورت داخل عضلانی یا وریدی مستقیم ظرف مدت حداقل ۱ دقیقه تزریق نمایید.
محلول جهت انفوزیون: ابتدا جهت آماده سازی، محتویات ویال را در ۸ میلی لیتر آب سترون قابل تزریق حل نموده، سپس محلول حاصل را مجددا با یکی از محلول های قابل تزریق سدیم کلراید ۹/۰ (نرمال سالین) یا دکستروز ۵ درصد تزریقی یا دکستروز ۵ درصد در نرمال سالین رقیق نموده و طی مدت حداقل ۳۰ دقیقه انفوزیون نمایید.
پس از آماده سازی بلافاصله را محلول مصرف نمایید و باقیمانده آن را دور بریزید.
محلول آماده شده باید شفاف و فاقد رنگ و هر گونه ذرات خارجی باشد. در صورت مشاهده هرگونه کدورت یا ذرات خارجی یا تغییر رنگ از تزریق خودداری نمایید.
عوارض جانبی:
هر دارو به موازات اثرات مطلوب درمانی ممکن است دارای برخی عوارض جانبی ناخواسته نیز باشد. در صورت بروز هر یک از عوارض زیر پزشک خود را مطلع سازید.
عوارض جانبی مهم که در صورت بروز، نیاز به اطلاع پزشک دارد:
واکنش آلرژیک ناگهانی نظیر تورم صورت، زبان، تنگی نفس، راش؛ علائم پانکراتیت نظیر درد شکم، استفراغ خونی و کاهش سطح هوشیاری؛ خونریزی گوارشی، مدفوع خونی، علائم عفونت مثل تب و لرز؛ علائم آمبولی ریوی مثل درد شدید قفسه سینه و سرفه خونی.
عوارض جانبی با شیوع کمتر:
افزایش یا کاهش فشار خون، نامنظم شدن ضربان قلب، سردرد، تاری دید، ضعف و اسپاسم عضلات (به دلیل کاهش پتاسیم)، ادم و احتباس آب و نمک، زخم معده، تهوع، اسهال، درد شکم.
شرایط نگهداری:
فرآورده خشک را در دمای کمتر از ۲۵ درجه سانتی گراد، دور از نور و رطوبت و تا زمان مصرف دارو درون جعبه اصلی نگهداری نمایید.
محلول آماده سازی شده را بلافاصله مصرف نموده و باقیمانده آن را پس از یکبار مصرف دور بریزید.
از مصرف داروی تاریخ گذشته خودداری نمایید.
دارو را دور از دسترس کودکان نگهداری نمایید.
اشکال دارویی و بسته بندی:
هر ویال حاوی ۵۰۰ میلی گرم متیل پردنیزولون به صورت سدیم سوکسینات می باشد و در جعبه ۱ عددی به همراه برگه راهنما بسته بندی می گردد.