آلوپورینول (۱۰۰ و ۳۰۰)
آلوپورینول یک مهارکننده آنزیم گزانتین اکسیداز است که در کاهش تولید اسید اوریک نقش دارد. این دارو بیش از ۵۰ سال است که برای درمان نقرس و هیپراوریسمی( افزایش اسید اوریک خون) استفاده می شود. اسید اوریک محصول نهایی متابولیسم پورینها در بدن است و افزایش آن می تواند منجر به رسوب کریستالهای اورات در مفاصل و کلیه ها شود.
Allopurinol
آلوپورینول با مهار آنزیم گزانتین اکسیداز، مانع از تبدیل هایپوگزانتین به گزانتین و سپس به اسید اوریک می شود. این فرآیند نه تنها تولید اسید اوریک را کاهش می دهد بلکه باعث افزایش سطوح پیش سازهای محلول تر مانند گزانتین و هایپوگزانتین می شود که به راحتی از طریق کلیه ها دفع می شوند.
آلوپورینول برای کاهش تشکیل اورات / اسید اوریک در شرایطی که رسوب اورات / اسید اوریک از قبل رخ داده است ( مانند آرتریت نقرس، توفی پوست ،نفرولیتیازیس) یا یک خطر بالینی قابل پیش بینی است. به طور مثال درمان بدخیمی که منجر به نفروپاتی اسید اوریک حاد می شود) تجویز می شود .
آلوپورینول عموماً به خوبی تحمل می شود اما ممکن است در برخی افراد عوارضی ایجاد کند.
عوارض جانبی با شیوع کمتر: تب و لرز، سردرد، درد عضلات، درد مفاصل ،درد شکم ،التهاب کبد، زخم های پوستی و مخاطی
عوارض جانبی نادر: اختلال در کلسترول خون، وجود خون در ادرار ، ضعف، گیجی، خواب آلودگی ، اختلال در بینایی، درد قفسه سینه ،کاتاراکت، افسردگی و مدفوع چرب
موارد مصرف آلوپورینول عبارتند از: نقرس ایدیوپاتیک، لیتیازیس اسید اوریک ، نفروپاتی حاد اسید اوریک، بیماریهای نئوپلاستیک و بیماریهای میلوپرولیفراتیو با میزان بالای گردش سلولی که در آنها سطوح بالای اورات به صورت خودبه خودی یا پس از شیمی درمانی ایجاد می شود. همچنین برخی از اختلالات آنزیمی منجر به تولید بیش از حد اورات می شود. مطالعات اخیر در مورد پتانسیل استفاده از آلوپورینول در درمان بیماریهای دیگر از جمله فشار خون بالا و افسردگی مورد بررسی قرار می گیرد.
این دارو به طور گسترده ای برای درمان نقرس مزمن استفاده می شود. کاهش اسید اوریک از تشکیل کریستالهای اورات جلوگیری کرده و التهاب مفصلی را کاهش می دهد. برخی از انواع سنگهای کلیوی ناشی از افزایش سطح اسید اوریک هستند که با مصرف آلوپورینول تشکیل آنها کاهش می یابد. بیماران سرطانی (سندروم لیس تومور) که تحت شیمی درمانی قرار دارند، ممکن است دچار افزایش ناگهانی اسید اوریک شوند که آلوپورینول می تواند از آن جلوگیری کند. برخی از داروها مانند دیورتیکها ممکن است منجر به افزایش سطح اسید اوریک (هایپراوریسمی) شوند که آلوپورینول می تواند در بهبود این شرایط کمک کند.
آلوپورینول و بیماریهای قلبی-عروقی
این مطالعه شامل شرکت کنندگانی در رده ی سنی ۱۸ تا ۴۰ سال با فشار خون سیستولیک بالا و سطح اسید اوریک افزایش یافته بود. نتایج نشان داد که در حالی که آلوپورینول باعث بهبود عملکرد اندوتلیال (عملکرد رگهای خونی) شد، اما در مقایسه با دارونما کاهش معنی داری در فشار خون سیستولیک ایجاد نکرد. این یافته ها نشان می دهند که علی رغم بهبود عملکرد عروقی ،آلوپورینول ممکن است به طور مؤثر فشار خون را در این گروه سنی کاهش ندهد.
آلوپورینول و افسردگی
تحقیقات نشان داده اند که مهار آنزیم گزانتین اکسیداز ممکن است تأثیر مثبتی بر سطح سروتونین در مغز داشته باشد. مطالعات اخیر نقش آلوپورینول را در تعدیل علائم افسردگی کرده اند. یک مطالعه نشان داده است که بررسی این دارو بر سطح سروتونین و رفتارهای شبیه افسردگی تأثیر دارد و ممکن است از طریق تأثیر بر سیستمهای انتقال دهنده عصبی ، بر خلق و خو اثر بگذارد. تحقیقات نشان داده اند که علائم افسردگی می توانند بر اثربخشی آلوپورینول در کاهش سطح اسید اوریک خون تأثیر بگذارند. در یک آزمایش بالینی، افرادی که در ابتدا امتیازات افسردگی بالاتری داشتند، کاهش کمتری در سطح اسید اوریک پس از درمان با لوپورینول تجربه کردند. این امر نشان می دهد که اختلالات خلقی ممکن است در اثر بخشی این دارو در مدیریت هایپر اوریسمی (افزایش اسید اوریک خون) اختلال ایجاد کنند.
آلوپورینول در بیماران دیابتی
دیابت نوع ۲ اغلب با افزایش سطح اسید اوریک همراه است که می تواند به بروز بیماریهای کلیوی منجر شود. این مطالعه نشان داد که آلوپورینول در کاهش پروتئینوری در بیماران دیابتی مؤثر بوده است و بیمارانی که برای مدت طولانی تری از آلوپورینول استفاده کرده بودند، نسبت به افرادی دوره مصرف کوتاهتری داشتند میزان بروز دیابت کمتری داشتند. این موضوع نشان می دهد که درمان طولانی مدت با آلوپورینول ممکن است با کاهش خطر ابتلا به دیابت نوع ۲ مرتبط باشد.
آلوپورینول در بیماریهای کلیوی
مطالعات اخیر نشان می دهند که مصرف آلوپورینول می تواند باعث کاهش پیشرفت بیماریهای مزمن کلیوی شود. مصرف این دارو در بیماران با کاهش عملکرد کلیه موجب بهبود سطح کراتینین و کاهش التهاب شده است.
دوز مصرفی آلوپورینول با توجه به شدت بیماری متفاوت است. معمولا دوز اولیه ۱۰۰ تا ۳۰۰ میلی گرم در روز است می تواند بر اساس پاسخ بیمار افزایش یابد. در بیماران با نارسایی کلیه و سالمندان می بایست دوز مصرفی کاهش یابد و در مبتلایان به نارسایی کلیوی کمتر از ۱۰۰ میلی گرم در روز پیشنهاد می شود.
نقرس، سنگ کلیه : بزرگسالان با ۱۰۰ میلی گرم در روز شروع می شود و تا ۲۰۰ تا ۳۰۰ میلی گرم در روز (نقرس خفیف و ۴۰۰ تا ۶۰۰ میلی گرم در روز (نقرس متوسط تا شدید) به صورت هفتگی افزایش یابد. تا دوز ۳۰۰ میلی می گرم را می توان یکبار در روز مصرف کرد ولی دوزهای بالای ۳۰۰ می بایست به صورت منقسم مصرف گردد.
کودکان: با ۱۰ تا ۲۰ میلی گرم بر کیلوگرم شروع شده و حداکثر تا ۶۰۰ میلی گرم در روز افزایش می یابد.
هیپراوریسمی ناشی از بدخیمی ها:
بزرگسالان: ۶۰۰ تا ۸۰۰ میلی گرم هر ۸ تا ۱۲ ساعت یک تا دو روز قبل از شیمی درمانی شروع گردد.
کودکان:
زیر ۶ سال: ۱۵۰ میلی گرم روزانه هر ۸ ساعت
۶ تا ۱۰ سال: ۳۰۰ میلی گرم روزانه هر ۸ ساعت یا به صورت تک دوز
بالاتر از ۱۰ سال: ۶۰۰ تا ۸۰۰ میلی گرم روزانه شروع یک تا دو روز قبل از شیمی درمانی.
دارو می بایست همراه غذا و آب و مایعات روزانه ۲ لیتر) مصرف شود. آلوپورینول ممکن است باعث خواب آلودگی و سرگیجه شود. لذا از رانندگی یا انجام کارهایی که نیاز به دقت زیادی دارند اجتناب نمایید.
در درمان هایپراوریسمی قبل از شیمی درمانی می بایست روزانه ۲ تا ۳ لیتر مایعات مصرف شود.
در صورت ابتلا به نارسایی کلیوی، ریسک بروز علائم پوستی بیشتر می شود. همچنین ابتلا به پرفشاری خون یا هر نوع بیماری قلبی مصرف داروهای دیورتیک یا مهار کننده های آنزیم مبدل آنژیوتانسین، سابقه بیماری های غده تیروئید و حملات نقرس دارو باید با احتیاط مصرف گردد. آلوپورینول با داروهای آسپرین کاهنده فشار خون نظیر کاپتوپریل، آنتی بیوتیک ها نظیر آموکسی سیلین یا آمپی سیلین، رقیق کننده های خون نظیر وارفارین، داروهای ضد دیابت، ضد تشنج نظیر فنی تونین یا کاربامازپین، داروهای مورد مصرف در شیمی درمانی، داروهای تنظیم کننده سیستم ایمنی، داروهای ضد آسم، داروهای گوارشی نظیر آلومینیوم هیدروکساید، داروهای ضد ویروس تداخل دارد لذا در صورت مصرف داروهای ذکر شده باید با پزشک مشورت گردد.
عوارض جانبی
آلوپورینول عموماً به خوبی تحمل می شود اما ممکن است در برخی افراد عوارضی ایجاد کند.
عوارض جانبی با شیوع کمتر: تب و لرز، سردرد، درد عضلات، درد مفاصل ،درد شکم ،التهاب کبد، زخم های پوستی و مخاطی
آلوپورینول
قرص خط دار ۱۰۰ و ۳۰۰ میلی گرم
این دارو برای بیماری فعلی شما تجویز شده است لذا از مصرف آن در موارد مشابه یا توصیه مصرف آن به دیگران خودداری نمایید.
راهنمایی های عمومی:
قبل از مصرف این دارو در موارد زیر با پزشک خود مشورت نمایید:
در صورت حساسیت به این دارو یا هر نوع ماده دیگر از قبیل مواد غذایی، محافظ، رنگ ها و غیره.
در صورت سابقه ی هر نوع بیماری.
در صورت بارداری و شیردهی.
در صورت مصرف هر گونه دارو.
مصرف در بارداری و شیردهی:
آلوپورینول در دوران بارداری و شیردهی نباید مصرف شود مگر با نظر پزشک متخصص.
هشدارها:
در صورت ابتلا به بیماری های کبدی یا کلیوی، آلوپورینول می بایست دوز های کمتر تجویز شود و بیمار تحت مانیتورینگ قرار گیرد.
در صورت ابتلا به پرفشاری خون یا هر نوع بیماری قلبی و مصرف داروهای دیورتیک یا مهارکننده های آنزیم مبدل آنژیوتاسین می بایست با پزشک مشورت کنید.
در صورتی که به تازگی دچار حملات نقرس شده اید یا سابقه ی بیماری های غده تیروئید را داشته اید، با پزشک مشورت کنید.
در صورت سابقه ی ابتلا به بیماری های پوستی حتما پزشک را درجریان قرار دهید. آلوپورینول می تواند سبب بروز راش های پوستی (سندروم حساسیت به دارو، استیون جانسون، نکروز سمی اپی درمال) شود. گاهی علائم پوستی همراه با احتقان گلو و بینی زخم های دهانی و علائم شبیه آنفلوآنزا می باشد. در این صورا دارو به سرعت قطع و با پزشک مشورت گردد. این علائم در نژاد های چینی، تایوان، کره بیشتر دیده می شود.
در صورت ابتلا به نارسایی کلیوی، ریسک بروز علائم پوستی بیشتر می شود.
در صورت دارا بودن سنگ کلیه، با مصرف دارو سنگ کوچک شده و ممکن است وارد مجاری ادراری شود.
آلوپورینول با داروهای آسپرین، کاهنده فشار خون نظیر کاپتوپریل، آنتی بیوتیک ها نظیر آموکسی سیلین یا آمگی سیلین، رقیق کننده های خون نظیر وارفارین، داروهای ضد دیابت، ضد تشنج نظیر فنی توئین یا کاربامازپین، داروهای مورد مصرف در شیمی درمانی، داروهای تنظیم کننده ی سیستم ایمنی، داروهای ضد آسم، داروهای گوارشی نظیر آلومینیوم هیدروکساید، داروهای ضد ویروس تداخل داشته باشد، لذا در صورت مصرف داروهای ذکر شده با پزشک مشورت نمایید.
مقدار مصرف دارو:
مقدار مصرف دارو را پزشک معالج برای هر بیمار تعیین می نماید. اما مقدار معمول مصرف دارو به شرح زیر می باشد.
نقرس، سنگ کلیه:
بزرگسالان: با ۱۰۰ میلی گرم در روز شروع می شود و تا ۲۰۰ تا ۳۰۰ میلی گرم در روز (نقرس خفیف) و ۴۰۰ تا ۶۰۰ میلی گرم در روز (نقرس متوسط تا شدید) به صورت هفتگی افزایش می یابد.
تا دوز ۳۰۰ میل گرم را می توان یکبار در روز مصرف کرد، ولی دوزهای بالای ۳۰۰ می بایست به صورت منقسم مصرف گردد.
کودکان: با ۱۰تا ۲۰ میلی گرم بر کیلوگرم شروع شده و حداکثر تا ۶۰۰ میلی گرم در روز افزایش می یابد.
هیپراوریسمی ناشی از بدخیمی ها:
بزرگسالان: ۶۰۰ تا ۸۰۰ میلی گرم هر ۸ تا ۱۲ ساعت، یک تا دو روز قبل از شیمی درمانی شروع گردد.
کودکان:
زیر ۶ سال: ۱۵۰ میلی گرم روزانه هر ۸ ساعت.
۶ تا ۱۰ سال: ۳۰۰ میلی گرم روزانه هر ۸ ساعت یا به صورت یکجا.
بالاتر از ۱۰ سال: ۶۰۰ تا ۸۰۰ میلی گرم روزانه، شروع یک تا دو روز قبل از شیمی درمانی.
توجه: در درمان هایپراوریسمی قبل از شیمی درمانی می بایست روزانه ۲ تا ۳ لیتر مایعات مصرف شود.
توجه: در سالمندان تحت نظر پزشک دوز های مصرفی می بایست کاهش یابد.
توجه: در مبتلایان به نارسایی کبدی می بایست دوز مصرفی کاهش یابد.
توجه: در مبتلایان به نارسایی کلیوی، کمتر از ۱۰۰ میلی گرم در روز پیشنهاد می شود.
نحوه مصرف دارو:
دارو را می بایست همراه غذا و آب مصرف شود.
در صورت مصرف بیش از مقدار تجویز شده به پزشک مراجعه کنید.
در صورت فراموش کردن یک دوز به محض یادآوری آن را مصرف نمایید و در صورتی که نزدیک مصرف دوز بعدی باشد از مصرف آن دوز صرف نظر کرده و دوز را دو برابر نکنید.
از قطع کردن ناگهانی مصرف دارو خودداری نمایید.
آلوپورینول ممکن است باعث خواب آلودگی و سرگیجه شود لذا از رانندگی یا انجام کارهایی که نیاز به دقت زیادی دارند، اجتناب کنید.
عوارض جانبی:
هر دارو به موازات اثرات مطلوب درمانی ممکن است دارای برخی عوارض جانبی ناخواسته نیز باشد. در صورت بروز هر یک از عوارض زیر پزشک خود را مطلع سازید.
عوارض جانبی مهم که در صورت بروز، نیاز به اطلاع پزشک دارد:
واکنش های شدید آلرژیک نظیر تورم صورت، زبان، لب ها، سختی در تنفس، خارش و بروز راش های پوستی.
عوارض جانبی با شیوع کمتر:
تب و لرز، سردرد، درد عضلات، درد مفاصل، درد شکم، التهاب کبد و زخم های پوستی و مخاطی.
عوارض جانبی نادر:
اختلال در کلسترول خون، وجود خون در ادرار، ضعف، گیجی، خواب آلودگی، اختلال در بینایی، درد قفسه سینه، کاتاراک، افسردگی و مدفوع چرب.
شرایط نگهداری:
دارو را در دمای کمتر از ۳۰ درجه سانتی گراد، دور از نور و رطوبت نگهداری نمایید.
از مصرف داروی تاریخ گذشته خودداری نمایید.
دارو را دور از دسترس کودکان نگهداری نمایید.
اشکال دارویی و بسته بندی:
این دارو به صورت قرص های خط دار حاوی ۱۰۰ و ۳۰۰ میلی گرم آلوپورینول و در جعبه های ۱۰۰ عددی توسط شرکت داروسازی آفا شیمی تولید و عرضه می شود.