بتا بلوکرها

بتا بلوکرها:

از‌آنجا که کاتکول آمینها نقش بسیار مهمی در پدیده های فیزیولوژیک و پاتولوژیک در بدن ایفا می کنند،داروهای بلوک کننده گیرنده های آنها وداروهای مقلد این مواد دارای آثار بسیار مهم و گسترده ای در بدن می باشند.

بتا بلوکرها دسته‌ی بسیار مهمی از این گروه داروها هستند که، در درمان بیماریهای قلبی مختلف از جمله ؛اختلالات ریتم،پر‌فشاری خون،نارسایی قلبی سیستولیک و… استفاده می شوند.

این داروها :

-به شکل رقابتی گیرنده های بتا را بلوک می کنند،و تفاوت عمده‌ی آنها در بلوک گیرنده ها به شکل اختصاصی یا غیراختصاصی می باشد.

-غالبا دارای جذب گوارشی بالایی هستند و در مدت ۱-۳ ساعت به حداکثر غلظت درمانی می رسند.

– به مقدار زیادی در کبد متابولیزه می‌شوند و این باعث می‌شود که به دنبال مصرف خوراکی فراهمی زیستی پایینی داشته باشند.البته این نقص در مصرف داروهایی ازاین گروه نظیر؛بتاکسولول،پیندولول و سوتالول کمتر دیده می‌شود.

-غالبا با سرعت بالایی در بافتهای مختلف توزیع می شوند.‍‍

‍‍پروپرانولول دارویی از این گروه است که بسیار لیپوفیل است و به راحتی از سد خونی- مغزی عبور می‌کند.

غالب این داروها نیمه عمری بین ۳ تا۱۰ ساعت دارند.

اسمولول دارای کوتاهترین نیمه عمر

و نادولول طولانی ترین نیمه عمر را  دارد.

این داروها غالبا اثر خود را از طریق بلوک کامل گیرنده‌ی بتا و ندرتا از طریق تحریک  رقابتی گیرنده بتا اعمال می‌کنند.

در میان داروهای این گروه، تنها داروهایی که به طور اختصاصی گیرنده β۱ را بلوک می کنند و تاثیری بر β۲ ندارند،قابل استفاده در بیماران ریوی بخصوص افراد مبتلا به آسم هستند.

درمان پرفشاری خون:

بتابلوکرها در درمان بیماران مبتلا به پرفشاری خون غالبا در همراهی با دیورتیک ها استفاده می شوند وبه خوبی فشار خون بیمار را کنترل می‌کنند.

بیماریهای ایسکمیک قلبی:

مصرف بتا بلوکرها در بیمارانی که دچار ایسکمی قلبی هستند باعث افزایش بقا و کاهش ناتوانی می شود.

مصرف این داروها در درازمدت باعث کاهش مرگ و میر و ناتوانی و تحمل بهتر فعالیت بدنی و ورزش می شود.

بتا بلکرها؛ همچنین باعث افزایش برون ده قلبی در بیمارانی می‌شوند که دچار نارسایی قلبی سیستولیک همراه با ضخیم شدن دیواره بطن هستند.

آریتمی قلبی:

بتابلوکر ها غالبا در درمان آریتمی های قلبی بطنی و فوق بطنی- هردو-استفاده می شوند.

این داروها با طولانی کردن زمان تحریک ناپذیری گره دهلیزی-بطنی باعث کاهش پاسخ بطنی می‌شوند و‌در، درمان فیبریلاسیون وفلوتر دهلیزی استفاده می شوند.

از این میان اسمولول داروی آنتی آریتمی است که در درمان آریتمی هایی که پیرامون جراحی ایجاد می‌شوند استفاده می‌شود و دارای نیمه عمر بسیار کوتاه می باشد.

نارسایی قلبی:

استفاده از بتا بلوکرها در درمان نارسایی قلبی ،باعث افزایش طول عمر این بیماران می شود. بطوریکه علی رغم آنکه در برخی از بیماران باعث افزایش احتقان می‌شود ولی این امر باعث صرفنظر کردن از درمان این بیماران با بتا بلوکرها نمی شود.

به نظر می‌رسد این داروها از طریق کاهش remodeling  و کاهش احتمال مرگ ناگهانی به این گروه از بیماران سود می رسانند.

کارودیلول،بیزوپرولول ومتوپرولول بهترین کاندید ها برای درمان این بیماران هستند.

هیپر تیروئیدی:

یکی از مهمترین اختلالاتی که در بیماران هیپرتیروئیدسم بروز می‌کند افزایش فعالیت کاتکول آمینی است که برای درمان عوارض ناشی از آن از بتابلوکرها بخصوص پروپرانولول استفاده می‌شود.

:BISOPROLOL

بیزوپرولول یک مهار کننده انتخابی گیرنده β۱ است که به شکل رقابتی این گیرنده را مهار می کند در حالیکه تاثیر بسیار کمی بر گیرنده β۲ دارد (بخصوص در دوز های کمتر از ۲۰ میلی گرم). اختصاصی بودن نحوه اثر این دارو باعث می شود که این دارو در موارد نارسایی قلبی ،پرفشاری خون،آسم و… با نگرانی و عوارض جانبی بسیار پایین مورد استفاده قرار گیرد.

شروع اثر این دارو تقریبا برابر یک تا دو ساعت از زمان مصرف می‌باشد و جذب تقریبا کاملی دارد.

این دارو دارای قابلیت توزیع بافتی بالایی است و از سد خونی-مغزی به راحتی عبور می‌کند.

نیمه عمر این دارو در صورت عملکرد کبدی و کلیوی نرمال،بین ۹-۱۲ ساعت است و در صورتی کلیرانس کراتینین از ۴۰ کمتر باشد،به ۲۷ تا ۳۶ ساعت افزایش می یابد.

و در سیروز کبد به ۸ تا ۲۲ ساعت افزایش می یابد.