سفازولين

سفازولينCefazolin  یک آنتی بیوتیک از نسل اول سفالوسپورین ها می باشد.

(۶R,7R)-3-{[(5-methyl-1,3,4-thiadiazol-2-yl)thio]methyl}-8-oxo-7-[(1H-tetrazol-1-ylacetyl)amino]-5-thia-1-azabicyclo[4.2.0]oct-2-ene-2-carboxylic acid

موارد مصرف:

سفازولین در درمان‌عفونتهاي‌ ناشي‌ از باكتري‌هاي‌ گرم‌ مثبت ‌و گرم‌ منفي‌ حساس‌ به‌ دارو از جمله ‌عفونتهاي‌ ادراري‌ به‌ويژه‌ در دوران ‌بارداري‌ و نيز به‌ عنوان‌ پيشگيري‌ ازعفونت‌ قبل‌ از اعمال‌ جراحي‌ مصرف‌مي‌شود.

از جمله دیگر موارد مصرف سفازولین در درمان عفونت‌هاي شديد تنفسي، مجاري ادراري – تناسلي، پوست، بافت نرم، استخوان و مفاصل؛ مجاري صفراوي، سپتي سمي، آندوکارديت ناشي از ارگانيسم‌هاي حساس و پيشگيري از عفونت ‌هاي جراحي می باشد.

 

مکانيسم اثر: 

اثر ضد باکتري: سفازولين عمدتاً يک داروي باکتریوسید است ، ولي ممکن است اثرات باکتريوستاتيک نيز داشته باشد. ميزان فعاليت اين دارو به نوع ارگانيسم، ميزان نفوذ دارو در بافت، مقدار مصرف دارو و سرعت تکثير ارگانيسم بستگي دارد. سفازولين به پروتئينهايي که محل اتصال پني سيلين است، پيوند مي‌ يابد و بدين طريق، ساخت ديوارة سلولي باکتري را مهار مي‌ کند. سفازولين بر اشريشياکلي، آنتروباکترياسه، هموفيلوس آنفلوانزا، کلبسيلا، پروتئوس ميرابيليس، استافيلوکوکوس، استرپتوکوکوس پنومونيه و استرپتوکوک (گروه A بتاهموليتيک) مؤثر است.

 

فارماكوكينتيك: 

جذب: از دستگاه گوارش به خوبي جذب نمي‌ شود و بايد از راه تزريقي تجو يز گردد.

پخش: در اکثر بافت‌ها و مايعات بدن، مانند کيسة صفرا، کبد، کليه‌ها، استخوان، خلط؛ صفرا، مايع سينوويال و صفاق، به طور گسترده انتشار مي‌ يابد. نفوذ اين دارو به مايع مغزي – نخاعي (CSF) بسيار کم است. از جفت عبور مي‌ کند. حدود ۸۶-۷۴ درصد آن به پروتيئن پيوند مي‌ يابد.

متابوليسم: متابوليزه نمي‌ شود.

دفع: عمدتاً به صورت تغيير نيافته از راه ادرار و از طريق ترشح لوله‌اي در کليه و فيلتراسيون گلومرولي دفع مي‌ شود. مقدار کمي از آن در شير مادر ترشح مي‌ شود. نيمه عمرحذف آن حدود ۲-۱ ساعت در بيماران داراي عملکرد طبيعي کليوي، و ۵۰-۱۲ ساعت در بيماران مبتلا به بيماري‌هاي بسيار پيشرفتة کليوي است. با همودياليز يا دياليز صفاقي مي‌ توان سفازولين را از بدن خارج نمود.

 

هشدارها :

-افراد آلرژيك به پني سيلين ، مشتقات پني سيلين يا پني سيلامين، ممكن است به سفازولين نيز حساس باشند . موارد حساسيت شديد و حتي واكنش هاي آنافيلاكتيك در افراد حساس به پني سيلين بعد از تجويز سفازولين گزارش گرديده است .

-اگر در طي چند روز پس از مصرف، هيچ بهبودي در علائم بيماري مشاهده نشد، پزشك را در جريان قرار دهيد.

-مصرف این دارو ممکن است سبب اختلال در تست های اندازه گیری قند خون شود، لذا قبل از تغییر در دوز مصرفی داروی ضد دیابت، پزشک خود را مطلع نمایید.

-در موارد اسهال شديد قبل از مصرف هر دارويي با پزشك مشورت نمایيد.

– در صورت مصرف داروهاي حاوي الكل ، آمينوگليكوزيد ها ، آنتي اسيد ها ، رانيتيدين وساير آنتا گونيست هاي گيرنده H2 هيستامين، ضد انعقادها، تركيبات ترومبوليتيك ، ديورتيك ها و آهن پزشک خود را مطلع نمایید.

– در صورت داشتن سابقه ابتلا به كوليت ، اختلالات گوارشي ، اختلالات خونريزي دهنده، نارسايي كبدي و نارسايي كليوي با پزشک مشورت نمایید

-تزريق عضلاني بايد بصورت عميق و در عضله بزرگ انجام شود.

-اين فرآورده حاوي حدود ۴۸ میلی گرم سديم، در هر گرم مي باشد، لذا تجویز این دارو در بیمارانی که محدودیت مصرف نمک دارند بايد با احتیاط صورت گیرد.

 

مصرف در بارداری و شیردهی:

بارداری: این دارو در گروه بندی FDA در گروه B قرار دارد. مصرف این دارو در دوران بارداری باید با نظرپزشک متخصص باشد.

شیردهی: سفازولین به مقدار کم در شیر مادر ترشح می شود . مصرف این دارو در دوران شیر دهی باید با نظر پزشک متخصص باشد.

 

مقدار و نحوه مصرف دارو:

مقدار مصرف هر دارو را پزشك تعيين مي كند ولي مقدار مصرف معمول اين دارو به شرح زير است:

 

• در پیشگیری عفونت قبل از عمل جراحی ، ۱ گرم، نیم تا یک ساعت قبل از شروع عمل جراحی، ۵۰۰ میلی گرم تا ۱ گرم هنگام جراحی و ۵۰۰ میلی گرم تا ۱ گرم هر ۸-۶ ساعت تا ۲۴ ساعت بعد از عمل جراحی بصورت تزریق عضلانی یا وریدی.
• در درمان سایر عفونتها :
• در عفونت های خفیف ۲۵۰ تا ۵۰۰ میلی گرم هر ۸ ساعت بصورت تزریق عضلانی یا وریدی.
• در عفونت های شدید ۵۰۰ میلی گرم تا ۱ گرم هر ۸-۶ ساعت بصورت تزریق عضلانی یا وریدی .
• در عفونت های خیلی شدید ۱ تا ۵/۱ گرم هر ۶ ساعت بصورت تزریق عضلانی یا وریدی .كودكان و نوزادان بزرگتر از يك ماه : ۲۵- ۲۵/۶ ميلي گرم به ازاي هر كيلوگرم وزن بدن هر ۶ ساعت يا    ۳/ ۳۳- ۳/۸ ميلي گرم به ازاي هر كيلوگرم وزن بدن هر ۸ ساعت بصورت تزریق عضلاني يا وريدي .عوارض جانبي :عوارضي كه نياز به توجه پزشكي دارند: ائوزينو فيلي، واكنش هاي افزايش حساسيت،آگرانولوسيتوز عوارضي كه در صورت ادامه يا تشديد در طي درمان نياز به توجه پزشكي دارند: اختلالات دستگاه گوارش ، سردرد، كانديدياي دهان و واژن ، سرگيجه، تب دارويي.
• عوارضي كه نشاندهنده احتمال بروز كوليت پسودو ممبران مي باشند و در صورتي كه بعد از قطع دارو بروز نمايند نياز به توجه پزشكي دارند: درد يا كرامپ شكمي شديد ، اسهال شديد و آبكي كه ممكن است خوني هم باشد و تب .
• هر دارویي به موازات اثر درماني مطلوب ممكن است باعث بروز برخي عوارض ناخواسته نيز بشود البته تمامي اين عوارض ممكن است در يك فرد ظاهر نشود .
• نوزادان کوچکتر از یک ماه : ۲۰ ميلي گرم به ازاي هر كيلو گرم وزن بدن هر ۱۲-۸ ساعت بصورت تزریق وريدي.

موارد منع مصرف و احتياط: 

تنظيم دوز در بيماران با اختلال عملکرد کليه ضروري مي‌ باشد. استفاده طولاني مدت از دارو باعث ايجاد عفونت ثانويه مي‌ شود. در بيماران با سابقه حساسيت به پني سيلين به ويژه واکنش‌هاي با واسطه IgE (مانند آنافيلاکسي، آنژيوادم، کهير) با احتياط مصرف شود.

 

تداخلات دارویی:

پروبنسيد براي ترشح لوله‌اي در کليه‌ها، با سفالوسپورينها رقابت مي‌ کند و بنابراين، دفع کليوي ا ين داروها را مهار مي‌ کند. درنتيجه، مصرف همزمان پروبنسيد با اين دارو ممکن است موجب افزايش غلظت و طولاني شدن وجود دارو در سرم شود.

مصرف همزمان اين دارو با داروهايي که باعث مسموميت کليوي مي‌ شوند (وانکومايسين، کليستين، پلي ميکسين B و آمينوگليکوزيدها)، يا مدرهايي که در قوس هنله اثر مي‌ کنند، خطر مسموميت کليوي را افزا يش مي‌ دهد.

مصرف همزمان با داروهايي که اثر باکتر يوستاتيک دارند (تتراسيکلينها، اريترومايسين يا کلرامفنيکل) ممکن است از فعاليت باکتري کش ا ين دارو جلوگيري کند. از استفاده همزمان خوددار ي شود.

 

نكات‌ قابل‌ توصيه‌:

– در صورت‌ فراموش‌كردن‌ يك‌ نوبت‌ مصرف‌ دارو، به‌ محض‌بيادآوردن‌ دارو را بايد مصرف‌ كرد. ولي‌اگر تقريباً زمان‌ مصرف‌ نوبت‌ بعدي‌ فرارسيده‌ باشد، از مصرف‌ نوبت‌ فراموش‌شده‌ بايد خودداري‌ شود و مقدار مصرف‌بعدي‌ نيز دو برابر نگردد.

– مخلوط كردن‌ سفازولين‌ با سايرداروها (به‌ويژه‌ آمينوگليكوزيدها) در يك‌محلول‌ توصيه‌ نمي‌شود. – در صورت‌ بروز اسهال‌ شديد، قبل‌ ازمصرف‌ هر گونه‌ داروي‌ ضد اسهال‌، بايد باپزشك‌ مشورت‌ شود.

اشكال دارويي و بسته بندي ویال سفازولین در آفا شیمی:

• ويال سفازولین۲۵۰ میلی گرم: حاوي ۲۵۰ ميلي گرم سفازولین(بصورت ملح سديم) مي باشد و در جعبه ۲۰ عددي به همراه برگه راهنما بسته بندي مي گردد.
• ويال سفازولین۵۰۰ میلی گرم: حاوي ۵۰۰ ميلي گرم سفازولین(بصورت ملح سديم) مي باشد و در جعبه ۲۰ عددي به همراه برگه راهنما بسته بندي مي گردد.
• ويال سفازولین ۱ گرم: حاوي ۱۰۰۰ ميلي گرم سفازولین(بصورت ملح سديم) مي باشد و در جعبه ۲۰ عددي به همراه برگه راهنما بسته بندي مي گردد.

شرکت داروسازی آفا شیمی، به زودی این محصول را در دوزهای ذکر شده فوق به سبد آنتی بیوتیک های تزریقی خود اضافه خواهد کرد.