لوپرامید ۲ میلی گرم
لوپرامید دارویی ضد اسهال است که عمدتاً برای کنترل اسهال غیرعفونی به کار میرود. این دارو با کاهش حرکات روده و افزایش زمان تماس آب با دیوارههای آن، باعث کاهش تعداد و شدت دفعهای مایع میشود.
loperamide hydrochloride
موارد مصرف لوپرامید
اسهال حاد: شامل اسهال مسافرتی یا ناشی از مصرف غذاهای آلوده.
اسهال مزمن: به ویژه در بیماران مبتلا به سندرم روده تحریکپذیر (IBS-D) که اسهال مزمن و آزاردهنده دارند.
بیماریهای گوارشی همراه با افزایش حرکات روده: که در آن کنترل سریع علائم ضروری است.
۱٫ جذب
جذب خوراکی:
حدود ۴۰% از دوز خوراکی لوپرامید از دستگاه گوارش جذب میشود.
با این حال، به دلیل متابولیسم عبور اول شدید در کبد، فراهمی زیستی سیستمیک بسیار کم است.
زمان رسیدن به حداکثر غلظت پلاسمایی: حدود ۲٫۵ تا ۵ ساعت پس از مصرف خوراکی.
تأثیر غذا بر جذب: مصرف همزمان با غذا تأثیر معنیداری بر میزان جذب ندارد اما ممکن است Tmax را اندکی افزایش دهد.
۲٫ توزیع
حجم توزیع:
حدود ۱۸ تا ۲۵ لیتر بر کیلوگرم (نشاندهنده تمایل بالای دارو به بافتها).
اتصال به پروتئینهای پلاسما:
بیش از ۹۵% به پروتئینهای پلاسما، عمدتاً آلبومین متصل میشود.
اتصال بالا به پروتئین باعث کاهش انتشار سیستمیک و افزایش اثر لوپرامید در لومن رودهای میشود.
نفوذ به سد خونی-مغزی (BBB):
در شرایط عادی، لوپرامید بهسختی از سد خونی-مغزی عبور میکند به دلیل عملکرد P-glycoprotein (P-gp) در پمپ خروجی دارو از CNS.
در صورت مصرف همزمان با مهارکنندههای P-gp (مانند وراپامیل، کتوکونازول، کوئتیاپین)، سطح دارو در CNS افزایش یافته و خطر دپرسیون CNS و اثرات اوپیوئیدی افزایش مییابد.
۳٫ متابولیسم
متابولیسم کبدی گسترده از طریق CYP450:
متابولیزه شدن عمدتاً توسط CYP3A4 و CYP2C8 صورت میگیرد.
متابولیتهای تولیدشده عمدتاً غیرفعال هستند.
تأثیر مهارکنندهها و القاکنندههای CYP:
مهارکنندههای قوی CYP3A4 (مانند کلاریترومایسین، اریترومایسین، و کتوکونازول) میتوانند باعث افزایش سطح پلاسمایی لوپرامید و افزایش خطر عوارض جانبی قلبی و CNS شوند.
القاکنندههای CYP3A4 (مانند ریفامپین و کاربامازپین) میتوانند کلیرانس دارو را افزایش داده و اثر ضداسهالی آن را کاهش دهند.
۴٫ حذف
نیمهعمر حذف (T1/2):
9 تا ۱۴ ساعت (میانگین ۱۰٫۸ ساعت در افراد سالم).
در بیماران مبتلا به نارسایی کبدی، نیمهعمر ممکن است افزایش یابد.
مسیرهای دفع:
عمدتاً از طریق صفرا و مدفوع (حدود ۸۰-۹۰%)
مقدار ناچیزی از طریق کلیه (حدود ۱-۲% بهصورت داروی تغییرنیافته) دفع میشود.
کلیرانس
کلیرانس دارو حدود۳۰-۴۰ لیتر در ساعت است.
تأثیر نارسایی کلیوی بر حذف دارو:
به دلیل دفع ناچیز کلیوی، بیماران مبتلا به نارسایی کلیوی نیاز به تنظیم دوز ندارند.
تأثیر نارسایی کبدی بر حذف دارو:
در بیماران با نارسایی کبدی (Child-Pugh Class B یا C)، متابولیسم کاهش یافته و سطح پلاسمایی دارو افزایش مییابد.
در این بیماران افزایش خطر اثرات CNS و سمیت قلبی (QT prolongation) مشاهده شده است.
نکات کلیدی فارماکوکینتیک لوپرامید
جذب: ۴۰% جذب گوارشی، فراهمی زیستی کم به دلیل متابولیسم عبور اول.
توزیع: اتصال بیش از ۹۵% به پروتئینهای پلاسما، حجم توزیع بالا (۱۸-۲۵ لیتر/کیلوگرم).
متابولیسم: متابولیسم کبدی گسترده از طریق CYP3A4 و CYP2C8، حساس به مهارکنندهها و القاکنندهها.
دفع: عمدتاً از طریق مدفوع، نیمهعمر ۹-۱۴ ساعت.
احتیاط ها: افزایش سطح دارو در نارسایی کبدی، اما تنظیم دوز در بیماران کلیوی معمولاً لازم نیست.
توجه: مصرف بیش از حد لوپرامید میتواند خطر آریتمی بطنی و مرگ ناگهانی را افزایش دهد.
- داروهای مهارکننده P-glycoprotein: (مثلاً برخی آنتیبیوتیکها یا ضدویروسها) که ممکن است سطح لوپرامید را افزایش دهند.
- داروهای موجب QT طولانی: (مانند برخی آنتیاریتمیها) که ترکیب با لوپرامید میتواند خطر عوارض قلبی را بالا ببرد.
- داروهای دیگر ضد اسهال یا داروهای اوپیوئیدی: که باید از نظر تداخل دارویی بررسی شوند.
لوپرامید
قرص ۲ میلیگرم
این دارو برای بیماری فعلی شما تجویز شده است. لذا از مصرف آن در موارد مشابه یا توصیه مصرف آن به دیگران خودداری نمایید.
راهنماییهای عمومی :
قبل از مصرف این دارو در موارد زیر با پزشک خود مشورت نمایید:
- در صورت حساسیت به این دارو یا داروهای دیگر یا هر نوع ماده دیگر از قبیل موادغذایی، محافظ، رنگها و غیره
- بیماران مبتلا به اسهال خونی حاد،کولیت اولسراتیو حاد، انتروکولیت باکتریایی ناشی از ارگانیسم های مهاجم از جمله سالمونلا، شیگلا و کمپیلوباکتر و کولیت غشای کاذب که به دنبال مصرف آنتی بیوتیک های وسیعالطیف ایجاد میشود.
مصرف در بارداری و شیردهی :
لوپرامید نباید در بارداری و شیردهی مصرف شود مگر با نظر پزشک متخصص.
هشدارها :
- لوپرامید در اطفال زیر ۲ سال به دلیل ریسک نارسایی تنفسی و عوارض جانبی جدی قلبی منع مصرف دارد. لوپرامید همچنین در کودکان زیر ۶ سال فقط باید با تجویز پزشک مصرف شود.
- مصرف لوپرامید در افرادی که از داروهایی با عارضه طولانی شدن موجQT استفاده میکنند (نظیر داروهای ضدآریتمی، اعصاب، آنتی بیوتیک مثل موکسی فلوکساسین) یا به سندروم QT مادرزادی طولانی مبتلا هستند، توصیه نمیشود.
- کاهش مایعات و الکترولیت ها اغلب در بیمارانی که اسهال دارند رخ می دهد. در اینگونه موارد، تجویز مایعات و الکترولیت های مناسب بسیار مهم است.
- مصرف لوپرامید در مبتلایان به اختلالات دستگاه گوارش توصیه نمیشود.
- در صورت بروز یبوست، درد شکمی بدون وجود اسهال و یا اتساع شکم لوپرامید باید فورا قطع شود.
- بیماران مبتلا به ایدز تحت درمان با لوپرامید باید مصرف دارو را در اولین نشانه های اتساع شکم متوقف کنند.
- در بیماران مبتلا به اسهال خونی حاد،کولیت اولسراتیو حاد، انتروکولیت باکتریایی ناشی از ارگانیسم های مهاجم از جمله سالمونلا، شیگلا و کمپیلوباکتر و کولیت غشای کاذب که به دنبال مصرف آنتی بیوتیک های وسیعالطیف ایجاد میشود، مصرف لوپرامید مجاز نمیباشد.
- مصرف لوپرامید در مبتلایان به نارسایی کبدی به دلیل کاهش متابولیسم دارو توصیه نمیشود.
- لوپرامید در بیماران مسن که داروهای ضدآریتمی و یا داروهایی که منجر به طولانی شدن QT میشوند مصرف میکنند توصیه نمیشود.
- استفاده همزمان از لوپرامید با مهار کننده های CYP3A4 (به عنوان مثال ایتراکونازول) یا مهارکننده CYP2C8 (به عنوان مثال جمفیبروزیل) یا مهار کننده های گلیکوپروتئینP (به عنوان مثال کینیدین، ریتوناویر) میتواند غلظت پلاسمایی لوپرامید را افزایش دهد.
مقدار مصرف دارو :
مقدار مصرف دارو را پزشک معالج برای هر بیمار تعیین می نماید. اما مقدار مصرف معمول دارو به شرح زیر میباشد:
اسهال حاد:
بزرگسالان و کودکان ۱۳ سال به بالا: ۴ میلی گرم در ابتدا و سپس ۲ میلی گرم بعد از هر بار دفع آبکی. حداکثر دوز روزانه ۱۶ میلی گرم میباشد.
کودکان ۶ تا ۱۲ سال:
روز اول :
۶ تا ۸ سال ( با وزن ۲۰ تا ۳۰ کیلوگرم): ۲ میلی گرم دو بار در روز (۴ میلی گرم کل دوز روزانه)
۸ تا ۱۲ سال ( با وزن بیشتر از ۳۰ کیلوگرم): ۲ میلی گرم سه بار در روز (۶ میلی گرم کل دوز روزانه)
روز بعد :
پس از اولین روز درمان، توصیه میشود دوزهای بعدی لوپرامید ۱ میلیگرم به ازای هر ۱۰ کیلوگرم وزن بدن تنها پس از هر بار دفع تجویز شود. کل دوز روزانه نباید از دوزهای توصیه شده برای روز اول تجاوز کند.
توجه : بهبود بالینی معمولاً ظرف ۴۸ ساعت مشاهده میشود، در صورت عدم بهبودی طی ۴۸ ساعت به پزشک مراجعه کنید.
اسهال مزمن:
بزرگسالان:
دوز اولیه توصیه شده ۴ میلیگرم و سپس ۲ میلیگرم بعد از هر بار دفع تا کنترل اسهال است، پس از آن باید دوز لوپرامید کاهش داده شود تا زمانی که دوز روزانه مطلوب تعیین شود، این مقدار ممکن است بعنوان یک دوز واحد یا در دوزهای تقسیم شده تجویز شود. متوسط دوز نگهدارنده روزانه در آزمایشات بالینی ۴ تا ۸ میلیگرم بود. حداکثر دوز روزانه ۱۶ میلیگرم است. اگر بهبود بالینی بعد از درمان با ۱۶ میلیگرم در روز به مدت حداقل ۱۰ روز مشاهده نشود به پزشک مراجعه کنید.
توصیه : از دوزهای لوپرامید، بیشتر از میزان توصیه شده در بیماران بزرگسال، یا اطفال ۲ سال و بالاتر به دلیل خطر عوارض جانبی جدی قلبی خودداری کنید.
نحوه مصرف دارو :
دارو را میتوان همراه با غذا یا با معده خالی و همرا با مایعات مصرف کرد.
در صورت مصرف بیش از مقدار تجویز شده به پزشک مراجعه کنید. علائم افت فشار خون، اختلالات هماهنگی، بی حسی و ایست قلبی میتواند نشانه مسمومیت با دارو باشد.
در صورت فراموش کردن به محض یادآوری آن را مصرف کنید و در صورتی که نزدیک دوز بعدی باشد از مصرف آن دوز صرف نظر کرده و دوز را دو برابر نکنید.
از قطع کردن ناگهانی دارو خودداری کنید.
عوارض جانبی:
هر دارو به موازات اثرات مطلوب درمانی ممکن است دارای برخی عوارض جانبی ناخواسته نیز باشد. در صورت بروز هر یک از عوارض زیر پزشک خود را مطلع سازید.
عوارض جانبی مهم که در صورت بروز، نیاز به اطلاع پزشک دارد:
واکنشهای آلرژیک ناگهانی مثل تورم صورت، زبان، تنگی نفس، اختلالات زیر جلدی و راش پوستی
عوارض رایج یا بسیار متداول : درد شکم، نفخ، تهوع، استفراغ، سوء هاضمه، یبوست و سردرد
عوارض غیر معمول : سرگیجه، خواب آلودگی، خشکی دهان، مگاکولون، ایلئوس، واکنش های پوستی خارش و کهیر
عوارض نادر یا بسیار نادر: آنژیوادم، ضعف هوشیاری، خستگی، واکنشهای جانبی شدید پوستی، احتباس ادرار، سندرم استیون جانسون، نكرولیز اپیدرمال سمی و شوک آنافیلاکتیک، طولانی شدن QT، تاکی کاردی بطنی
شرایط نگهداری :
- فرآورده خشک را در دمای کمتر از ۳۰ درجه سانتی گراد، دور از نور و رطوبت نگهداری نمایید.
- دارو را دور از دسترس کودکان نگهداری نمایید.
- از مصرف داروی تاریخ گذشته خودداری نمایید.
اشکال دارویی و بسته بندی :
این دارو به صورت قرص حاوی ۲ میلی گرم لوپرامید و در جعبه های ۱۰۰ عددی توسط شرکت داروسازی آفاشیمی تولید و عرضه میشود.