زیتروترکس® (آزیترومایسین)

زیتروترکس® (آزیترومایسین)

شکل دارویی:

Azithromycin IV 500 mg powder for solution for infusion

ویال پودر آزیترومایسین ۵۰۰ میلی گرم برای تزریق انفوزیون

• مزایا و ویژگی های فارماکوکینتیکی منحصر به فرد:

اثرگذاری هدفمند و نفوذ عالی به بافت ریه

طول مدت کوتاه درمان

تحمل پذیری بالا

موارد منع مصرف و عوارض ناخواسته کمتر

شروع اثر سریع

اثربخشی طولانی مدت

مصرف یکبار در روز

تجویز آسان

حداقل خاصیت آریتموژنیک در میان ماکرولیدها

اثر ضدباکتری پرقدرت و منحصر به فرد روی پاتوژن های آتیپیکال

اثر پست آنتی بیوتیک مناسب

غلظت بافتی بالاتر از سطح سرمی

نیمه عمر طولانی

کاربرد های درمانی:

-در درمان پنومونی ناشی از جامعه ایجاد شده با ارگانیسم های حساس شامل لژیونلا پنومونیا در بیمارانی که نیاز به درمان اولیه داخل وریدی دارند.

-در درمان عفونت لگن ایجاد شده با ارگانیسم های حساس در بیمارانی که نیاز به درمان اولیه داخل وریدی دارند.

اثرات فارماکودینامیک:

آزیترومایسین اولین دارو در زیر گروه آنتی بیوتیک های ماکرولید به نام آزالیدها می باشد که از نظر شیمیایی با اریترومایسین متفاوت است.

مکانیسم عمل:

آزیترومایسین به ساب یونیت ۲۳s rRNA از ۵۰s  ریبوزومال متصل می شود. آزیترومایسین سنتز پروتئین را با مهار مرحله ی  translocation /transpeptidation سنتر پروتئین و مهار  assembly  ساب یونیت ۵۰s ریبوزومال بلاک می کند.

مکانیسم مقاومت:

دو مکانیسم شایع مقاومت به ماکرولیدها شامل آزیترومایسین عبارتند از:

target modification (ناشی از متیلاسیون ۲۳s rRNA )

– active efflux

وقوع این مکانیسم های مقاومت از یک سویه ی باکتریایی به سویه ی دیگر و در هر سویه فراوانی مقاومت بسته به لوکیشن جغرافیایی تفاوت دارد.

پمپ های efflux در تعدادی از سویه های باکتریایی شامل گرم منفی ها مثل هموفیلوس آنفولانزا و استافیلوکک ایجاد می شوند. در استرپتوکک و در انتروکک نیز پمپ efflux بیان می شود.

روش و میزان تجویز:

مصرف در بزرگسالان:

در درمان پنومونی ناشی از جامعه:

۵۰۰میلی گرم در یک دوز واحد روزانه بصورت انفوزیون داخل وریدی برای حداقل ۲ روز می باشد که سپس درمان داخل وریدی با درمان خوراکی با دوز۵۰۰ میلی گرم یک بار در روز برای ۷ تا ۱۰ روز ادامه پیدا می کند.

• زمان گذار از درمان داخل وریدی به درمان خوراکی بر اساس پاسخ بالینی بیمار و توسط پزشک معالج تعیین می شود.

در درمان عفونت لگن:

۵۰۰میلی گرم در یک دوز واحد روزانه  بصورت انفوزیون داخل وریدی برای ۱ یا ۲ روز می باشد که سپس درمان داخل وریدی با درمان خوراکی با  دوز ۲۵۰ میلی گرم  یک بار در روز برای ۷ روز ادامه پیدا می کند.

• زمان گذار از درمان داخل وریدی به درمان خوراکی براساس پاسخ بالینی بیمار و توسط پزشک معالج تعیین می شود.

مصرف در سالمندان:

میزان مصرف در بیماران سالمند هم مانند بزرسالان تجویز می شود. از آن جایی که بیماران سالمند به آریتمی قلبی حساس تر هستند احتیاط ویژه در تجویز این دارو در سالمندان به واسطه ی ریسک آریتمی قلبی و torsade de points توصیه می شود.

مصرف در کودکان:

اثر بخشی و تحمل پذیری در درمان عفونت های کودکان و نوجوانان زیر ۱۶ سال به اثبات نرسیده است.

در مطالعات RCT ، آزیترومایسین خوراکی به کودکان (۶ ماهه تا ۱۶ ساله) تجویز شده است.

اخیرا راهنماهای بالینی برای تجویز Off – Label /Unlabeled آزیترومایسین داخل وریدی در کودکان و نوزادان منتشر شده است.

نحوه آماده سازی و مصرف:

محلول اولیه با افزودن ۸/۴ میلی لیتر آب مقطر ویال حاوی پودر و تکان دادن ویال تا حل شدن کامل پودر آماده می شود. ( غلظت: ۱۰۰ mg Azithromycin/1mL)

هشدار:

داروی آماده تزریق داخل وریدی بایستی دقیقا کنترل شود تا از فقدان حضور ذرات در محلول اولیه اطمینان حاصل شود. در صورت مشاهده ذرات معلق ، محلول بایستی به دور ریخته شود.

سپس برای به دست آوردن غلظت ۱ تا ۲ میلی گرم آزیترومایسین در میلی لیتر سپس باید با استفاده از یک سرنگ ۵ میلی لیتر استاندارد، محلول آماده شده فوق را به حجم ۲۵۰-۵۰۰ میلی لیتر از یک حلال مناسب (سدیم کلراید ۰٫۹% ، سدیم کلراید ۰٫۴۵% ، رینگر لاکتات -گلوکز ۵% در آب ، گلوکز ۵% در سدیم کلراید ۰٫۴۵% ، گلوکز ۵% در سدیم کلراید ۰٫۳% ، گلوکز ۵% در رینگر لاکتات) افزوده شود.

Final concentration of the salutation for infusion                                                                                                                                                         solvent volume

۱ mg/mL                                                                                                                              ۵۰۰ mL

۲mg/mL                                                                                                                               ۲۵۰ mL

تجویز داخل وریدی یک دوز ۵۰۰ mg  از آزیترومایسین که بر اساس دستور العمل فوق رقیق شده است بایستی در زمان حداقل ۶۰ دقیقه انجام شود.

غلظت محلول تهیه شده و طول مدت انفوزیون داخل وریدی:

mg/mL in 3 hours or1

mg/mL in 1 hours2

بعد از آماده سازی و رقیق کردن بایستی از طریق انفوزیون داخل وریدی تجویز شود.

هشدار:

از تزریق عضلانی با تزریق مستقیم وریدی خودداری نمایید.