10 عدد
تزریقی
500mg
ویال پودر آزیترومایسین ۵۰۰ میلیگرم برای تزریق انفوزیون
اثرگذاری هدفمند و نفوذ عالی به بافت ریه
طول مدت کوتاه درمان
تحملپذیری بالا
موارد منع مصرف و عوارض ناخواسته کمتر
شروع اثر سریع
اثربخشی طولانیمدت
مصرف یکبار در روز
تجویز آسان
حداقل خاصیت آریتموژنیک در میان ماکرولیدها
اثر ضدباکتری پرقدرت و منحصر به فرد روی پاتوژنهای آتیپیکال
اثر پست آنتیبیوتیک مناسب
غلظت بافتی بالاتر از سطح سرمی
نیمهعمر طولانی
در درمان پنومونی ناشی از جامعه ایجاد شده با ارگانیسمهای حساس شامل لژیونلا پنومونیا در بیمارانی که نیاز به درمان اولیه داخل وریدی دارند.
در درمان عفونت لگن ایجاد شده با ارگانیسمهای حساس در بیمارانی که نیاز به درمان اولیه داخل وریدی دارند.
آزیترومایسین اولین دارو در زیرگروه آنتیبیوتیکهای ماکرولید به نام آزالیدها میباشد که از نظر شیمیایی با اریترومایسین متفاوت است.
آزیترومایسین به سابیونیت 23s rRNA از 50s ریبوزومال متصل میشود. آزیترومایسین سنتز پروتئین را با مهار مرحلهی translocation / transpeptidation سنتز پروتئین و مهار assembly سابیونیت 50s ریبوزومال بلاک میکند.
دو مکانیسم شایع مقاومت به ماکرولیدها شامل آزیترومایسین عبارتند از:
target modification (ناشی از متیلاسیون 23s rRNA)
active efflux
وقوع این مکانیسمهای مقاومت از یک سویهی باکتریایی به سویهی دیگر و در هر سویه فراوانی مقاومت بسته به لوکیشن جغرافیایی تفاوت دارد. پمپهای efflux در تعدادی از سویههای باکتریایی شامل گرممنفیها مثل هموفیلوس آنفولانزا و استافیلوکوک ایجاد میشوند. در استرپتوکوک و در انتروکوک نیز پمپ efflux بیان میشود.
در درمان پنومونی ناشی از جامعه:
۵۰۰ میلیگرم در یک دوز واحد روزانه بهصورت انفوزیون داخل وریدی برای حداقل ۲ روز میباشد که سپس درمان داخل وریدی با درمان خوراکی با دوز ۵۰۰ میلیگرم یک بار در روز برای ۷ تا ۱۰ روز ادامه پیدا میکند. زمان گذار از درمان داخل وریدی به درمان خوراکی بر اساس پاسخ بالینی بیمار و توسط پزشک معالج تعیین میشود.
در درمان عفونت لگن:
۵۰۰ میلیگرم در یک دوز واحد روزانه بهصورت انفوزیون داخل وریدی برای ۱ یا ۲ روز میباشد که سپس درمان داخل وریدی با درمان خوراکی با دوز ۲۵۰ میلیگرم یک بار در روز برای ۷ روز ادامه پیدا میکند. زمان گذار از درمان داخل وریدی به درمان خوراکی بر اساس پاسخ بالینی بیمار و توسط پزشک معالج تعیین میشود.
میزان مصرف در بیماران سالمند هم مانند بزرگسالان تجویز میشود. از آن جایی که بیماران سالمند به آریتمی قلبی حساستر هستند احتیاط ویژه در تجویز این دارو در سالمندان به واسطهی ریسک آریتمی قلبی و torsade de pointes توصیه میشود.
اثربخشی و تحملپذیری در درمان عفونتهای کودکان و نوجوانان زیر ۱۶ سال به اثبات نرسیده است. در مطالعات RCT، آزیترومایسین خوراکی به کودکان (۶ ماهه تا ۱۶ ساله) تجویز شده است. اخیراً راهنماهای بالینی برای تجویز Off-Label / Unlabeled آزیترومایسین داخل وریدی در کودکان و نوزادان منتشر شده است.
محلول اولیه با افزودن ۴/۸ میلیلیتر آب مقطر به ویال حاوی پودر و تکان دادن ویال تا حل شدن کامل پودر آماده میشود. (غلظت: 100mg Azithromycin / 1mL)
هشدار: داروی آماده تزریق داخل وریدی بایستی دقیقاً کنترل شود تا از فقدان حضور ذرات در محلول اولیه اطمینان حاصل شود. در صورت مشاهده ذرات معلق، محلول بایستی به دور ریخته شود.
سپس برای بهدست آوردن غلظت ۱ تا ۲ میلیگرم آزیترومایسین در میلیلیتر، باید با استفاده از یک سرنگ ۵ میلیلیتر استاندارد، محلول آماده شده فوق را به حجم ۲۵۰-۵۰۰ میلیلیتر از یک حلال مناسب (سدیم کلراید ۰.۹٪، سدیم کلراید ۰.۴۵٪، رینگر لاکتات، گلوکز ۵٪ در آب، گلوکز ۵٪ در سدیم کلراید ۰.۴۵٪، گلوکز ۵٪ در سدیم کلراید ۰.۳٪، گلوکز ۵٪ در رینگر لاکتات) افزوده شود.
| Final concentration of the solution for infusion | solvent volume |
| 1 mg/mL | 500 mL |
| 2 mg/mL | 250 mL |
تجویز داخل وریدی یک دوز 500mg از آزیترومایسین که بر اساس دستورالعمل فوق رقیق شده است بایستی در زمان حداقل ۶۰ دقیقه انجام شود.
1mg/mL در عرض ۳ ساعت
2mg/mL در عرض ۱ ساعت
بعد از آمادهسازی و رقیق کردن بایستی از طریق انفوزیون داخل وریدی تجویز شود.
هشدار: از تزریق عضلانی یا تزریق مستقیم وریدی خودداری نمایید.
ماکرولیدها گروهی از آنتیبیوتیکهای حاوی یک حلقه بزرگ ماکروسیکلیک لاکتونی (حلقه ماکرولید) هستند. از مهمترین داروهای این خانواده میتوان از آزیترومایسین، اریترومایسین و کلاریترومایسین نام برد.
مکانیسم عمل ماکرولیدها به عنوان مهارکنندههای سنتز پروتئین باکتریایی بهنظر میرسد از طریق جلوگیری از پپتیدیل ترانسفراز و اتصال پپتیدیل به tRNA اسید آمینه پروتئین است. مکانیسم اثر آنها با مهار ساخت پروتئین در نتیجه اتصال برگشتپذیر به زیرواحد 50S ریبوزوم باکتری میباشد.
اگرچه ماکرولیدها بیشتر به عنوان داروهای باکتریواستاتیک (با توان توقف رشد باکتری) شناخته میشوند، در غلظتهای بالا میتوانند اثرات باکتریوسیدال (با توان کشتن باکتری) نیز از خود نشان دهند.
آزیترومایسین برای درمان طیف وسیعی از عفونتهای باکتریایی تجویز میشود. موارد مصرف شامل:
عفونتهای تنفسی: مانند برونشیت مزمن، ذاتالریه (پنومونی)
عفونتهای گوش، بینی و گلو: مثل عفونتهای گوش میانه، سینوزیت، گلودرد
عفونتهای پوستی: زخمها، آکنه
عفونتهای دستگاه تناسلی و ادراری: شامل گونوره، کلامیدیا
عفونتهای گوارشی: شامل عفونتهای هلیکوباکتر پیلوری
آزیترومایسین به طور کامل از دستگاه گوارش جذب میشود، ولی سرعت جذب آن کند است. حداکثر غلظت پلاسمایی ($C_{max}$) معمولاً ۲-۳ ساعت پس از مصرف خوراکی به دست میآید.
جذب این دارو تحت تاثیر غذا قرار میگیرد، ولی غذا تنها زمان رسیدن به $C_{max}$ را به تأخیر میاندازد، نه میزان جذب کلی آن.
میزان بایوآویلبلیتی آزیترومایسین به طور متوسط حدود ۳۷% است.
آزیترومایسین به خوبی در بافتها توزیع میشود و غلظت آن در بافتها (مانند ریهها، لوزهها، پوست و اعضای مختلف بدن) بسیار بالاتر از پلاسمای خون است.
این دارو به پروتئینهای پلاسما حدود ۵۰-۷۰% متصل میشود.
حجم توزیع ($V_d$) آزیترومایسین در حدود ۳۱ لیتر است.
آزیترومایسین عمدتاً در کبد متابولیزه میشود. این دارو از طریق سیستم آنزیمی CYP450 متابولیزه نمیشود، بنابراین تداخلات دارویی کمتری با داروهایی که این مسیر را تحت تأثیر قرار میدهند دارد.
تنها ۱۰-۱۵% از دوز مصرفی به صورت متابولیتهای فعال در بدن وجود دارد.
آزیترومایسین در پلاسمای خون حدود ۶۸ ساعت است. این طولانی بودن نیمهعمر اجازه میدهد تا فقط یک دوز روزانه برای درمان کافی باشد.
در بافتها، بهخصوص در غدد مخاطی، نیمهعمر حتی طولانیتر است.
آزیترومایسین عمدتاً از طریق صفرا به شکل غیر تغییر یافته دفع میشود (حدود ۵۰% از دوز مصرفی). مقدار کمی نیز از طریق ادرار (حدود ۶%) دفع میشود.
مدت زمان باقیمانده دارو در بدن باعث میشود که نیازی به دوزهای مکرر در طول درمان نباشد.
توزیع و ماندگاری طولانیمدت دارو در بافتها باعث اثربخشی طولانیمدت آن میشود و امکان درمان با یک یا دو دوز در روز را فراهم میآورد.
آزیترومایسین به سرعت از جریان خون به بافتها منتقل شده و در آنها انباشته میشود؛ بنابراین میتواند با دوزهای کمتر و مدت درمان کوتاهتر مؤثر باشد.
داروهای قلبی: مانند آمیودارون و سوتالول (باعث افزایش خطر بروز آریتمیهای قلبی میگردند).
وارفارین: باعث افزایش اثر ضدانعقادی و بالا رفتن ریسک خونریزی میشود.
آنتیاسیدها: باعث کاهش جذب آزیترومایسین میشوند (باید حتماً با فاصله حداقل ۲ ساعت از یکدیگر مصرف شوند).
دیگوکسین: باعث افزایش سطح سرمی دیگوکسین و احتمال بروز مسمومیت با آن میشود.
اگر شما نیاز به خدمات ما دارید و به دنبال مشاوره از گروه آفا شیمی هستید، میتوانید با پر کردن فرم مشاوره، با کارشناسان ما در ارتباط باشید.
